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115-2藥理學與藥物化學傳統抗癌

115 第2次 藥理學與藥物化學 第 77 題

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題目
Methotrexate 會影響 purine 的生合成，主要是抑制下列何種酵素？
選項
A.
dihydrofolate reductase
B.
dihydropteroate synthase
C.
ribonucleotide reductase
D.
thymidylate synthase
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解析
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【延伸閱讀】 Foye's Principles of Medicinal Chemistry — Chapter 37 — Cancer and Chemotherapy
Methotrexate(MTX) 的核心機制是擬不可逆抑制 dihydrofolate reductase(DHFR) — C4-NH₂ 取代基使 pteridine ring 上 N1 電子密度增加、鹼性大 10-1000 倍,反而取代 N5 被 Glu30 質子化,再以 N1 與 DHFR **Asp2... 【解題關鍵】
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