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115-2藥理學與藥物化學呼吸道用藥

115 第2次 藥理學與藥物化學 第 72 題

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題目
下列有關第一代 H1 抗組織胺藥的 SAR,何者最不適當?
115 第2次 藥理學與藥物化學 第 72 題 題目圖片
選項
A.
Ar1 或 Ar2 其中之一以 2-pyridyl 取代 phenyl group,可增加抗組織胺及抗膽鹼活性
B.
X=CHO,具抗組織胺活性及止吐作用
C.
X=CH,鎮靜作用小於 X=CHO 或 N,為常使用的第一代抗組織胺藥
D.
R1 及 R2 以甲基取代,活性大於乙基,當氧化代謝成 2 級或 1 級胺時,抗組織胺活性會降低
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解析
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【延伸閱讀】 Foye's Principles of Medicinal Chemistry — Chapter 32 — Antihistamines and Related Antiallergic and Antiulcer Agents
第一代 H1 antihistamine 通式為 Ar1Ar2–X–spacer–N(R1)(R2);X 位原子決定子類(N=ethylenedia... 【解題關鍵】
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