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115-2藥理學與藥物化學鴉片類

115 第2次 藥理學與藥物化學 第 55 題

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題目
在體內,下列何種μ受體之胺基酸殘基最有可能與 oxymorphone 帶正電荷之胺基產生離子鍵?
選項
A.
Asp147
B.
Trp293
C.
Asn230
D.
Leu224
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解析
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【延伸閱讀】 Foye's Principles of Medicinal Chemistry — Chapter 20 — Central Analgesics
所有 opioid 皆需 正電荷三級胺(pKa 8-10)錨定於 μ receptor 上的 Asp (酸性帶負電) 殘基,以 離子鍵 對接;此 Asp 於 μ receptor 標定為 Asp147,即 oxymorphone 質子化 N 上正電荷的靜電結合對象。
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