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115-1藥理學與藥物化學降血脂

115 第1次 藥理學與藥物化學 第 64 題

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題目
下列有關抑制膽固醇吸收藥物 ezetimibe(結構如下圖)之敘述,何者正確?
115 第1次 藥理學與藥物化學 第 64 題 題目圖片
選項
A.
phenol 可接上葡萄糖醛酸(glucuronic acid)形成具活性代謝物
B.
lactam 環變大可增加活性
C.
lactam 水解後活性加強
D.
對位氟原子可促進苯環氧化以增加活性
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解析
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【延伸閱讀】 Foye's Principles of Medicinal Chemistry — Chapter: Antihyperlipoproteinemics and Inhibitors of Cholesterol Biosynthesis
本題考 ezetimibe 的構效關係(SAR),解題關鍵在於理解 phenol 上的 glucuronidation 會產生具活性的代謝物。
【解題關鍵】
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