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115-1藥理學與藥物化學鴉片類

115 第1次 藥理學與藥物化學 第 59 題

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題目
下圖為 morphine 類藥物的結構通式,有關 morphine 類止痛藥之敘述,下列何者錯誤?
115 第1次 藥理學與藥物化學 第 59 題 題目圖片
選項
A.
屬 phenanthrene 架構
B.
R1為含有 cyclopropylmethyl 基團則會產生μ受體拮抗作用
C.
R2為 OH 可增加與μ及κ受體親和力
D.
R3為 ketone 及 C-7、C-8 之間為單鍵,可降低μ受體親和力
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解析
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【延伸閱讀】 Foye's Principles of Medicinal Chemistry — Chapter: Central Analgesics
本題考 morphine SAR 的反向陷阱。解題關鍵一句話:Hydromorphone(C-6 酮 + 7,8 飽和)效價約 morphine 的 5-10 倍 —— 選項 D 把「增強活性的修飾」寫成「降低」,方向顛倒。
【解題關鍵】
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