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113-2藥理學與藥物化學鴉片類

113 第2次 藥理學與藥物化學 第 49 題

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題目
下列有關morphine的敘述,何者錯誤?
選項
A.
N-methyl以N-phenethyl取代,會增加鎮痛活性
B.
14β導入OH基後,極性增加而不易穿過BBB,導致鎮痛活性降低
C.
成癮性(addiction)與其在mu受體的作用相關
D.
便秘的副作用不產生耐受性,長期使用需特別注意
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解析
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【延伸閱讀】 Foye's Principles of Medicinal Chemistry — Chapter: Central Analgesics
本題考 morphine 的 SAR 與藥理特性,解題關鍵在於辨認「14β-OH 引入後對活性與 BBB(blood-brain barrier)穿透的真實方向」。
【解題關鍵】
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