題目
HIV protease 抑制劑 saquinavir（如下圖），結構中之 transition-state mimic core 為：
選項
A.
B.
C.
D.
解析
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【延伸閱讀】 Foye's Principles of Medicinal Chemistry — Chapter 38: Antiviral Agents and Protease Inhibitors
HIV 蛋白酶抑制劑以 hydroxyethylene／hydroxyethylamine 等核心模擬胜肽水解的四面體過渡態，其中 –OH 為關鍵藥效官能基團，可與兩個 Asp25 形成氫鍵，阻止 Gag／Gag-Pol 多蛋白前驅物切割，使病毒無法成熟而失去感染力，**定位–... 【解題關鍵】
HIV 蛋白酶抑制劑以 hydroxyethylene／hydroxyethylamine 等核心模擬胜肽水解的四面體過渡態，其中 –OH 為關鍵藥效官能基團，可與兩個 Asp25 形成氫鍵，阻止 Gag／Gag-Pol 多蛋白前驅物切割，使病毒無法成熟而失去感染力，**定位–... 【解題關鍵】
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