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115-2藥理學與藥物化學標靶藥物

115 第2次 藥理學與藥物化學 第 73 題

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題目
抗癌藥 nilotinib（結構如下圖），下列何種基團除了增加親水性，同時產生疏水相互作用（hydrophobicinteraction），而提高對酪胺酸激酶的親和力？
115 第2次 藥理學與藥物化學 第 73 題 題目圖片
選項
A.
amide
B.
methylimidazole
C.
2-aminopyrimidine
D.
pyridine
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解析
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Nilotinib 的 methylimidazole 具雙重角色 — imidazole 環的鹼性N (basic nitrogen) 暴露於水相環境提供親水性(取代 imatinib 的 piperazine),同時 methyl 取代基與環面與 Leu285、Glu286、Val289 形成 **疏水性 (hyd... 【解題關鍵】
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