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113-2藥理學與藥物化學標靶藥物

113 第2次 藥理學與藥物化學 第 73 題

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題目
Ivosidenib結構是由下圖左方化合物修飾而得,其修飾的目的為何?
113 第2次 藥理學與藥物化學 第 73 題 題目圖片
選項
A.
降低氧化代謝
B.
降低抗藥性
C.
降低毒性
D.
增加溶解度
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解析
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【延伸閱讀】 Foye's Principles of Medicinal Chemistry — Chapter: Drug Metabolism;Chapter: Cancer and Chemotherapy
本題考結構修飾的目的,解題關鍵在於比對左右兩化合物:右側 ivosidenib 多了 3,3-difluorocyclobutyl(gem-difluoro)苯環 ortho-Cl 取代,皆為阻擋 CYP(cytochrome P450)氧化代謝的經典策略。... 【解題關鍵】
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